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yiruqiushui 的博客

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作用于肾上腺素受体药的构效关系  

2013-01-06 13:26:13|  分类: 药理学 |  标签: |举报 |字号 订阅

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作用于肾上腺素受体药的构效关系:

1 苯环上化学基团的不同: 1)肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环上第34位碳上都有羟基,形成儿茶酚,故称儿茶酚胺类。

它们对外周可产生明显的α、β受体激动作用,容易被COMT灭活,作用时间短;对中枢作用弱。

(1)                  如果去掉一个羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,口服可增加生物利用度。

(2)                  如将两个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。

2 烷基侧链A碳原子上氢原子取代的不同:(1)如被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长;

2)在神经元内存在时间延长,促进递质释放,如间羟胺和麻黄碱

3 氨基上氢原子被取代的不同:

1)如氢原子被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。

2)去甲肾上腺素末端的氢被甲基取代,则为肾上腺素,可增加对β1受体的活性。

3)若被异丙基取代,则为异丙肾上腺素,可进一步增加对β1和β2受体的作用,而对α受体的作用逐渐减弱。

4)去氧肾上腺素虽然氨基甲基取代,但由于苯环上缺少4位碳羟基,仅保留其对α受体的作用,而对β受体几乎无作用。

5)取代基团从甲基到叔丁基醚,对α受体的作用逐渐减弱,对β受体的作用却逐渐加强。

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