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yiruqiushui 的博客

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药理学(10-2)磺胺类(学习笔记)  

2014-12-11 20:40:12|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第二节 磺胺类


  一、磺胺类药物的共性
  【抗菌作用】
  1.抗菌谱:为广谱
抑菌药。
  对革兰阳性菌溶血链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌,对革兰阴性菌脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌等敏感。另外磺胺嘧啶银及磺胺米隆局部应用可抗铜绿假单胞菌感染。
  2.抗菌机制
  磺胺药化学结构与对氨苯甲酸(PABA)相似,可
PABA竞争二氢叶酸合酶,妨碍二氢叶酸合成,从而干扰菌体叶酸合成,进而影响核酸合成,产生抗菌作用。 
    【临床应用】
  (1)脑膜炎奈瑟菌引起的
脑脊髓膜炎:首选磺胺嘧啶
  (2)代替青霉素用于青霉素过敏患者的链球菌感染和风湿热复发。
  (3)与甲氧苄啶(TMP)合用:治疗复杂性泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染和伤寒等。
  (4)肠道感染:一般肠道感染,可口服肠道内难吸收的酞磺胺噻唑或琥珀酰磺胺噻唑,柳氮磺吡啶可用于溃疡性结肠炎。
  (5)局部软组织或创面感染,选用磺胺嘧啶银。
  (6)磺胺醋酰钠眼药水或眼药膏可有效治疗细菌性结膜炎和沙眼
  【不良反应】
  (1
泌尿系统的损害:引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭。故应同服等量碳酸氢钠碱化尿液,并多饮水,以减少结晶尿对肾脏的损伤。
  (2)变态反应:少数病人可出现皮疹、光敏性皮炎、药热等。
  (3)造血系统反应:出现白细胞减少症,偶见粒细胞缺乏症、血小板减少症或再生障碍性贫血。
  (4)其他:出现新生儿黄疸,故新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。
  二、常用磺胺类药物
  磺胺嘧啶(SD
  【抗菌作用特点及临床应用】
  口服易吸收,但吸收较缓慢,是磺胺类中血浆蛋白结合率最低(38%48%)和
血脑屏障透过率最高的药物。脑膜发炎时,脑脊液中浓度约可达血药浓度的50%80%。为防治流行性脑膜炎的首选药,也可用于奴卡菌病的治疗或与乙胺嘧啶合用于急性弓形体病的治疗。
  磺胺甲噁唑(新诺明、SMZ
  【抗菌作用特点及临床应用】
  属中效磺胺药,蛋白结合率较高(60%80%),脑脊液浓度低于SD,但尿中浓度与SD接近。
  用于治疗
流行性脑膜炎,也适用于泌尿道感染。也用于治疗中耳炎、呼吸道感染、支原体感染和伤寒等。 

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