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yiruqiushui 的博客

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药理学(13-1)抗结核病药与抗麻风病药(学习笔记)  

2014-12-16 19:10:26|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第十三章 抗结核病药与抗麻风病药

 
  考什么?

抗结核病药和抗麻风病药

1.抗结核病药

1)异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应
2)链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点
3)抗结核病药合理应用原则和注意事项

2.抗麻风病药

氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应

 

  第一节 抗结核病药物

    
  一、异烟肼(雷米封)
  【体内过程】
  口服吸收快而完全,穿透力强,分布于全身体液和组织,可
渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。主要在肝内代谢。
  【抗菌作用与机制】——专业抗痨的!
  具有强大的抗结核杆菌的作用,对细胞内、外的结核杆菌均有效。仅对结核杆菌有抗菌作用,对其他微生物几无作用。
  抗菌机制:
抑制分枝菌酸(分枝杆菌细胞壁的重要成分)合成,使结核杆菌细胞壁的脂质减少,削弱其细胞壁的屏障保护作用。
  【临床应用】
  为治疗
各种类型结核病的首选药,常与其他抗结核病药联合,单用时可预防结核病。  
  【不良反应】
  1.神经系统毒性:
  为什么?——异烟肼的化学结构与维生素B6相似,维生素B6在体内参与神经递质的合成,异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用,并促进维生素B6的排泄,从而产生神经毒性。
  什么表现?——头痛、眩晕等、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。
  怎么办?——
同服维生素B6可治疗或预防之。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。
  
2.肝毒性:引起转氨酶升高、黄疸、多发性肝小叶坏死等。
  3.还可出现:皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少以及口干、上消化道不适等。

  二、利福平
  【体内过程】
  口服吸收良好,食物
可减少吸收,应空腹服。吸收后分布于全身组织,穿透力强,能进入细胞内、纤维空洞和痰液中,杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。在肝内代谢,利福平及其代谢物可经多种途径排出。
  【抗菌作用与机制】——
不仅仅是抗痨药!
  抗菌谱广,对结核杆菌、麻风杆菌、革兰阳性菌尤其是耐药性金黄色葡萄球菌有强大的抗菌作用;对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
  抗菌机制是
与依赖DNARNA多聚酶的β亚单位牢固结合,阻止该酶与DNA连接,阻断RNA的转录过程,从而抑制细菌RNA的合成。
    【临床应用】——与药理作用密切相关!
  1.
疗各种结核病及重症患者。
  2.治疗耐药金黄色葡萄球菌及其他敏感菌的感染,对严重的胆道感染也有效。  
  3.
治疗麻风病。
  4.局部应用治疗沙眼。


  【不良反应】
  1.消化道反应。
  2.肝损害 出现黄疸,有肝病史者或与异烟肼合用时较易发生。   

  三、乙胺丁醇
  【体内过程】
  口服易吸收,生物利用度高,大部分以原形
由尿中排出,排泄缓慢,肾功能不全时可引起蓄积中毒,应减少用量。
  【抗菌作用与机制】
  
仅对结核杆菌有抗菌作用,对其他微生物几无作用,抗结核杆菌作用比异烟肼、利福平和链霉素弱。单用可产生耐药性,但较缓慢。    
  抗菌机制:
与二价金属离子如Mg2+结合,干扰菌体RNA的合成。
  【临床应用】
  与其他抗结核病药合用,治疗各种结核病和重症患者。
  【不良反应】——
球后视神经炎。
  长期大量用药可致球后视神经炎,还有胃肠道反应,偶见过敏反应及肝功能损害、高尿酸血症等。
  三种主要抗结核药的比较(TANG

 

体内过程

抗菌作用与机制

临床应用

不良反应

异烟肼

主要在肝内代谢

只抗结核,抑制分枝菌酸(分枝杆菌细胞壁的重要成分)合成

结核病首选药

1.神经系统毒性
2.
肝毒性

利福平

食物可减少吸收,应空腹服。肝内代谢。

不只抗结核,与依赖DNARNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成

1.结核病。
2.
麻风病。  
3.
沙眼。
4.
耐药金黄色葡萄球菌感染。

1.消化道反应
2.
肝损害

乙胺丁醇

由尿中排出,排泄缓慢,肾功能不全时可引起蓄积中毒

只抗结核,与二价金属离子如Mg2+结合,干扰菌体RNA的合成。

与其他药合用,抗结核。

球后视神经炎

  其他抗结核药的药理作用特点

药物

药理作用特点

链霉素

不易透过血脑屏障和细胞膜,对结核性脑膜炎疗效差,对巨噬细胞内的结核菌几乎无效,不易进入纤维化、干酪化和厚壁空洞病灶。易产生耐药性,应与其他药联用。

对氨基水杨酸

对结核杆菌仅有抑制作用;单用时效果差。但耐药性产生缓慢。现为二线抗结核病药。

吡嗪酰胺

在酸性环境中其抗菌作用较强。与异烟肼和利福平合用有显著的协同作用。对单用迅速产生耐药性,但与其他抗结核病药无交叉耐药现象。


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