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yiruqiushui 的博客

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药理学(14-1)抗疟药(学习笔记)  

2014-12-17 22:24:01|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第十四章 抗寄生虫药

 
  考什么?

抗寄生虫药

1.抗疟药

1)氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应
2)乙胺嘧啶的药理作用和临床应用
3)伯氨喹的药理作用和临床应用

2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药

1)甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应
2)替硝唑的临床应用

3.抗血吸虫病药

吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应

4.抗肠蠕虫病药

1)甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应
2)左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点

 

第一节 抗疟药


  
  一、主要用于控制症状的药物
  1.氯喹
  【抗疟作用】
  氯喹能
杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫,药效强大,作用迅速,能迅速控制疟疾症状的发作,对恶性疟有根治作用;
  不足:对红细胞外期无效,不能作病因性预防和良性疟的根治疗,会复发。
  【临床作用】
  1.
治疗疟疾的首选药物。控制疟疾的急性发作和根治恶性疟。
  2.治疗肠外阿米巴病。
  3.免疫抑制作用。大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合征等。
  【不良反应】
  可见轻度的头晕,头痛、胃肠不适、皮疹等。长期大剂量使用可引起蓄积中毒,出现
眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害,偶见心肌损害。本品有致畸作用,孕妇禁用。
  2.青蒿素
  【抗疟作用】
对红细胞内期各种疟原虫有强大的杀灭作用,对红外期疟原虫无效。
  【临床应用】临床主要用于耐氯喹及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。
  不足:(1复发率较高,与伯氨喹等合用可降低复发率。(2)耐药性,通过连续用药57日,或合用乙胺嘧啶可抑制耐药性的发生。
  【不良反应】少,有胃肠道反应,偶见有四肢麻木感和心动过速。动物试验中发现有
神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。
  3.奎宁
  【作用与用途】
  
对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用,临床主要用于耐氯喹及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。
  此外,奎宁对心脏有抑制作用,还有一定退热作用,对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
  【不良反应】不良反应
多,不作首选药。
  常出现金鸡纳反应、发生急性溶血,引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)和肾衰竭,可致死。孕妇禁用。【前后联系】另一个出现金鸡纳反应的是——奎尼丁。

  二、主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶
  抑制疟原虫的
二氢叶酸还原酶,影响疟原虫叶酸代谢过程,阻碍疟原虫的核酸合成。【类似】甲氧苄啶。
  对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用,是
病因性预防的首选药。

  三、主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹
  伯氨喹对
红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用,对红细胞内期作用较弱,对恶性疟红细胞内期无效,因此不能控制疟疾症状的发作。
  临床:作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。
  抗疟药作用及临床应用

药物

作用

应用

氯喹

对各种疟原虫红内期的裂殖体有杀灭作用。
氯喹可根治恶性疟;奎宁更适用于脑型恶性疟。

控制症状发作

青蒿素

奎宁

伯氨喹

对间日疟红外期的子孢子有较强的杀灭作用,杀灭疟原虫的配子体。

控制复发和传播

乙胺嘧啶

杀灭疟原虫红外期裂殖子。

预防

  

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