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yiruqiushui 的博客

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药理学(15-2)常用抗肿瘤药物(学习笔记)  

2014-12-19 23:21:23|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第二节 常用抗肿瘤药物



  一、干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶

   

临床应用

不良反应

  

氟尿嘧啶

1.消化道肿瘤及乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤

消化道反应、骨髓抑制和脱发

  

巯嘌呤

1.主要用于急性白血病;
2.作为免疫抑制剂用于肾病综合征、红斑狼疮等自身免疫性疾病以及器官移植。

3+致畸胎作用

  

甲氨蝶呤(MTX

1.急性白血病;
2.
对绒癌也有较好疗效,也可用于乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤等。

骨髓抑制和消化道毒性

  

阿糖胞苷(Ara-C

1.急性非淋巴性白血病首选药物,对成人急非淋特别有效;
2.
联合应用于非霍奇金淋巴肉瘤以及急淋复发。

骨髓抑制、胃肠道毒性及血栓静脉炎、肝功能受损。


  二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物——两安两素一铂金

   

临床应用

不良反应

环磷酰胺

1.恶性淋巴瘤
2.
多发性骨髓瘤
3.
急淋
4.
慢粒

1.胃肠道反应、骨髓抑制、出血性膀胱炎
2.
其他:脱发、肝功能损害、皮肤色素沉着、心肌损害等;
3.
致癌、致畸和致突变。

白消安

效果显著:慢性髓性白血病;但对该病的急变期或急粒无效。

骨髓抑制;
大剂量可引
起肺纤维化。

丝裂霉素

各种实体瘤,与氟尿嘧啶、阿霉素、顺铂联合应用,治疗胃癌、肺癌、头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌和膀胱癌

1.持久的骨髓抑制
2.
最危险的毒性表现:溶血性尿毒综合征

博来霉素

1.睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤效果良好;
2.
与顺铂合用,对鳞癌和恶性淋巴瘤也有较好疗效。

1.最严重的毒性:肺毒性
2.
骨髓抑制很轻,但可导致皮肤过度色素沉着、角质化和溃疡。

顺铂

联合用药治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌和胃癌等。

肾毒性、耳毒性、胃肠反应及轻度骨髓抑制和电解质紊乱


  三、干扰RNA转录的药物——RNA,就2个:多么温柔,令人放心。

 

临床应用

不良反应

放线菌素D

最主要的用途是放疗、手术后,与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤。对卡波齐肉瘤、软组织肉瘤、内皮细胞骨髓瘤和其他肉瘤也有缓解作用。

抑制骨髓、胃肠反应

多柔比星

急淋和急性髓性白血病效果良好,与阿糖胞苷合用是治疗成人急性髓性白血病的首选方案之一

1.独特的不良反应:心脏毒性
2.
毒性大,骨髓抑制明显


  四、影响蛋白质合成与功能的药物——都是厨房能见到的:两碱一醇。

 

临床应用

不良反应

长春碱

与顺铂和博来霉素合用是治疗睾丸癌的首选,也用于急性白血病、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等。

3

长春新碱

主要用于急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤。

骨髓抑制轻,但神经毒性比长春碱严重

紫杉醇

治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物。

骨髓抑制,神经毒性和心脏毒性

  特别说明:长春碱和长春新碱的作用机制——
  通过与微管蛋白结合,阻止微管装配并阻碍纺锤体形成,使
细胞分裂停止于M期,因此是M期细胞周期特异性药物。

   

作用特点

门冬酰胺酶

急淋,常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用。

三尖杉酯碱

急粒效果良好


  五、影响体内激素平衡药

   

临床应用

氨鲁米特

乳腺癌,尤其是ER+)者;
也可用于库欣综合征

他莫昔芬

ER+)的晚期乳腺癌,是停经后晚期乳腺癌的首选药。

氟他胺

与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用治疗转移性前列腺癌。


  练习题
  配伍选择题
  A.紫杉醇
  B.顺铂
  C.氟尿嘧啶
  D.三尖杉酯碱
  E.放线菌素
  1.阻碍DNA合成的药物是

  『正确答案』C
  2.DNA结合,进而抑制DNARNA合成的药物是

   『正确答案』B
  3.主要作用于聚合态的微管,抑制微管解聚的药物是

  『正确答案』A
  4.抑制蛋白质合成的起始阶段,使核蛋白体分解的药物是

  『正确答案』D
  最佳选择题
  主要作用于M期,抑制细胞有丝分裂的药物是
  A.放线菌素D
  B.阿霉素
  C.拓扑特肯
  D.依托泊苷
  E.长春碱

  『正确答案』E

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