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yiruqiushui 的博客

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药理学(16-4)肾上腺素受体阻断药(学习笔记)  

2014-12-22 18:34:45|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第四节 肾上腺素受体阻断药


  一、α受体阻断药----酚妥拉明
  【药理作用】α受体阻断药。
  1.舒张血管
  阻断α1受体和直接松弛血管平滑肌,导致血管舒张,外周阻力降低,血压下降。
  2.兴奋心脏——能使心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。
  【反常!】α受体激动药去甲肾能兴奋心脏,为什么α受体阻断药也兴奋心脏?!
  其实,对心脏无直接作用。但由于血管舒张,血压下降,反射性兴奋心脏。
  阻断突触前膜α2受体,促进神经末梢NA释放。【难点】回顾重要图。
  

  【马上总结】同样都是兴奋心脏,机制不完全一样

 

药物类型

机制

1.阿托品

M受体阻断剂

阻断M受体

2.去甲肾上腺素

α受体激动剂

激动心脏β1受体(微弱)

3.肾上腺素

αβ受体激动剂

激动心脏β1受体

4.异丙肾上腺素

β受体激动剂

5.酚妥拉明

α受体阻断剂

反射;阻断突触前膜α2受体,使去甲肾上腺素释放增多

  酚妥拉明常用剂量对正常人心率和血压影响较小,较大剂量或交感系统处于兴奋状态的患者,则可出现血压明显下降及心率加快。
  3.其他:阻断5-HT受体,促进组胺释放;兴奋M受体,可使胃肠道平滑肌张力增加、胃酸分泌增加、皮肤潮红等。
  【临床应用】
  1.治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎等。
  2.局部浸润注射对抗去甲肾药液外漏引起的血管强烈收缩
  3.抗休克,使用时必须先补充血容量,否则可使血压过低。
  4.缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压、高血压危象以及术前治疗。也用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
  5.治疗充血性心力衰竭。由于酚妥拉明能解除心衰时小动脉和小静脉的反射性收缩(扩血管),降低外周阻力,使心脏后负荷降低,心输出量增加,从而使心力衰竭以及肺充血、肺水肿得到改善。

  二、β受体阻断药
  【药理作用】
  1.β受体阻断作用
  (1)心血管系统
  A.心脏:(三负)减弱或阻断肾上腺素受体激动药对心脏作用,使心脏兴奋性和自律性降低,表现为心率减慢、收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降。还能延缓心房和房室结的传导,延长房室结不应期

  B.血管:由于阻断血管β2受体以及心脏功能受抑反射性地兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加。除脑外,冠状动脉、肝、肾和骨骼肌等组织器官的血流量均减少
  C.血压:对正常血压基本无影响,但在高血压患者,长期服用,使外周血管阻力降低,而心输出量仍明显减少,收缩压与舒张压均下降。
  注:注意此处老师讲到的教材问题
  【重要补充----心血管系统的内容】β受体阻断药的降压作用机制与以下因素有关:
  阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心排出量降低。开始由于总外周阻力的升高,血压没有明显改变,长时间给药后,总外周阻力适应心排出量的降低,重新调整逐渐降到开始水平或较低,因而血压下降;
  阻断肾小球旁器细胞的β1受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而发挥降压作用;
  可透过血脑屏障,阻断中枢β受体,使兴奋性神经元活动减弱,外周交感神经张力降低,血管阻力降低
  阻断突触前膜β受体,减少去甲肾上腺素的释放;
  增加前列环素(PGI2)的合成。
  (2)支气管平滑肌
  阻断β2受体,支气管平滑肌收缩,使呼吸道阻力增加。但这种作用较弱,对正常人影响较小。
  (3)其他
  抑制糖原和脂肪分解,抑制肾素的释放。
  2.内在拟交感活性
  有些β受体阻断药除能阻断受体外,还对β受体有一定激动作用,称内在拟交感活性
  这种作用常被其受体阻断作用所掩盖,不易被观察到。
  一般认为具有内在拟交感活性的β受体阻断药作用较弱,但可减少由于β受体阻断而致的支气管收缩、心力衰竭和房室传导阻滞等不良反应
  3.膜稳定作用
  能抑制细胞膜对离子的通透性,降低细胞膜的电活动。

 

  【临床应用】
  1.高血压β受体阻断药在高血压患者中使用率高,尤其是轻度和中度高血压患者,疗效良好,属于一线药物。临床上常与利尿药和血管扩张药合用,以提高药效,减轻不良反应。
  2.心律失常临床用于快速型心律失常,如窦性和室上性心动过速。
  3.缺血性心脏病对缺血性心脏病如心绞痛、心肌梗死,本类药物能抑制心脏作功,减少心肌耗氧量,对患者有利,能降低急性心肌梗死的复发率和病死率。

  4.扩张型心肌病对扩张型心肌病的心衰治疗作用明显,可能与改善心脏舒张功能,缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害,促进β受体上调等作用有关。
  5.甲状腺功能亢进。
  能控制甲状腺功能亢进的心动过速、肌肉震颤、烦躁等症状。常用于甲亢的辅助治疗,不宜单用;也可用于甲状腺手术或放射性碘治疗前的准备。
  6.偏头痛可用于偏头痛的预防,但对已发作的头痛无效。机制不明。
  【不良反应与禁忌证】
  1)支气管哮喘患者禁用或慎用:使用β受体阻断药后,会诱发或加重哮喘的急性发作,导致患者死亡,即使是选择性β2受体阻断药,也有很大风险
  2)由于β受体阻断,某些心脏病患者可引起心力衰竭、房室传导阻滞等。
  3糖尿病患者慎用:使用β受体阻断药可能使血糖升高及延缓使用胰岛素后的血糖降低过程;此外,β受体阻断药还可能掩盖低血糖的症状如心悸、震颤等,从而延误低血糖的及时察觉和治疗。
  β受体阻断剂代表药物——普萘洛尔(心得安)
  【药理作用与临床应用】
  β受体阻断作用较强。阻断心脏β1受体,心率减慢,心收缩力和输出量减低,冠状动脉血流量下降,心肌耗氧量明显减少,肾素释放减少,血压下降
  阻断支气管平滑肌β2受体,支气管阻力有一定程度的增高——支气管哮喘能用吗?
  临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等。
  【不良反应】
  1.抑制心脏功能:心功能不全的病人引起急性心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞等。
  2.反跳现象:长期使用而突然停用(β受体上调【前后联系】总论部分:受体增敏),可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧等。
  3.一般反应:出现恶心、腹泻、乏力、多梦、失眠、皮疹等。
  【禁忌症】
  支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。糖尿病患者慎用。
  【实战演习】
  最佳选择题
  1.异丙肾上腺素的药理作用是
  A.收缩瞳孔
  B.减慢心脏传导
  C.松驰支气管平滑肌
  D.升高舒张压
  E.增加糖原合成

  『正确答案』C
  2.异丙肾上腺素临床可用于治疗
  A.重症肌无力
  B.支气管哮喘
  C.高血压
  D.内脏绞痛
  E.心动过速

  『正确答案』B
  3.酚妥拉明的药理作用是
  A.阻断M胆碱受体
  B.激动α肾上腺素受体
  C.激动β肾上腺素受体
  D.阻断α肾上腺素受体
  E.阻断β肾上腺素受体

  『正确答案』D
  4.普萘洛尔的禁忌证是
  A.甲状腺功能亢进
  B.心绞痛
  C.高血压
  D.心律失常
  E.支气管哮喘

  『正确答案』
  配伍选择题
  [57]
  A.α受体激动药
  B.α受体阻断药
  C.β受体激动药
  D.β受体阻断药
  E.M受体激动药
  5.酚妥拉明是

  『正确答案』B
  6.普萘洛尔是

  『正确答案』D
  7.去甲肾上腺素是

  『正确答案』A
  [89]
  A.支气管哮喘
  B.青光眼
  C.外周血管痉挛
  D.心律失常
  E.重症肌无力
  8.酚妥拉明可用于治疗

  『正确答案』C
  9.异丙肾上腺素可用于治疗

  『正确答案』A
  

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