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yiruqiushui 的博客

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药理学(16-3)肾上腺素受体激动药(学习笔记)  

2014-12-21 17:19:45|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第三节 肾上腺素受体激动药


  考什么?

(一)传出神经系统药

1.肾上腺素受体激动药

1)肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证
2)多巴胺、去甲肾上腺素和伪麻黄碱的药理作用特点及临床应用
3)异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应

2.肾上腺素受体阻断药

1)酚妥拉明的药理作用及主要临床应用
2)普萘洛尔等β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证

  【必要补充】去甲肾上腺素能神经兴奋的效应
 

    刘翔在110米跨栏跑道上,属于去甲肾上腺素能神经兴奋!

  

  【注意】讲课顺序不同于大纲和教材的顺序,但内容是一样的。为什么?——方便记忆。
  讲课顺序:去甲肾上腺素、伪麻黄碱——异丙肾上腺素——肾上腺素——多巴胺。

  一、肾上腺素受体激动药
  (一)去甲肾上腺素——
【专卖店,只卖电器,也有个别摆摊卖衣服的。】
  【药理作用】——激动α1α2受体,对β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。
  1.收缩血管:激动α1受体。
  
全身的小A、小V强烈收缩,以皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾血管,对冠状血管作用不明显(β2受体几无作用)。
  2.兴奋心脏:激动β1受体(较弱)
  心肌收缩力增加,心排出量增多,但较弱。
血压升高而反射性使心率减慢(不是三正!)。
  
3.升高血压——收缩压、舒张压均升高。
  外周血管收缩——舒张压升高!
  心肌收缩力增加,心排血量增加——收缩压升高!

 

  【临床应用】
  1.
休克:由于NA强烈缩血管作用,使脏器微循环血流灌注不足(尤其是肾脏),反而使组织缺血缺氧加剧,对休克患者不利,NA抗休克的治疗中已不占重要地位。
  2.上消化道出血NA适当稀释后口服,使食道及胃黏膜血管收缩,产生局部止血效果
  (二)伪麻黄碱
  【药理作用特点】
  
刺激交感神经末梢释放去甲肾上腺素,间接起拟交感作用,对血管的收缩作用有一定选择性主要影响上呼吸道血管,疗效显著。
  【临床应用】常与其他药物合用,治疗各种原因引起的鼻塞、流涕、鼻瘙痒等
  在很多治疗感冒复方制剂中均含有伪麻黄碱:
如新康泰克等。
  (三)异丙肾上腺素——【专卖店,只卖衣服。】
  【药理作用】——
非选择性β受体激动剂。α受体几乎无作用。

  1.兴奋心脏——三正
  激动β1受体,表现
正性肌力、正性频率、正性传导作用,由于对正常起搏点作用较强而较少引起心律失常。
  2.扩张血管
  激动β2受体,主要
扩张骨骼肌血管和冠状血管,对肾血管和肠系膜血管扩张作用较弱。
  3.
影响血压
  小剂量:使
收缩压上升(激动β1受体,心输出量增加),舒张压下降(激动β2受体,血管扩张,外周阻力下降),脉压差增大
  大剂量:
收缩压与舒张压均降低(以激动β2受体的作用占主要地位)。主要是静脉强烈扩张,回心血量减少,心输出量减少,导致血压下降。

 

  4.松弛支气管平滑肌:解除支气管痉挛(β2)作用比肾上腺素强,也能抑制组胺和炎症介质释放,但不能收缩支气管黏膜血管。
  【前后联系】在肾上腺素中再理解。
  5.其他:促进糖原和脂肪分解,使血糖和血中游离脂肪酸升高,组织耗氧量增加。
  【临床应用】
  
1.支气管哮喘:用于控制支气管哮喘急性发作。
  
2.房室传导阻滞:能加速房室传导,一般采用舌下或静滴给药。
  
3.心脏骤停:适用于心室自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发心脏骤停,以及各种原因引起的心脏骤停。
  4.休克:在补足血容量情况下,用于抗中毒性休克,但已少用。
  【不良反应】
  以心悸、头晕、皮肤潮红等常见。
  
支气管哮喘病人如用量过大,可能产生心肌缺血、心肌梗死及心律失常,严重者可引起室性心动过速及室颤。为什么?
  答:异丙肾非选择性激动β受体的结果——兴奋β2的同时,也兴奋了β1,而心脏过于兴奋会导致心律失常,甚至室速、室颤,也会导致心脏供血不足。
  (四)肾上腺素(AD——
【百货大楼,啥都有】
  【药理作用】激动αβ受体。
  1.
兴奋心脏
  激动心脏β1受体,
心肌收缩力加强,心率加快,传导加速(三正),心输出量增加,是一个强效的心脏兴奋药。
  不利的是:增加心肌耗氧量,大剂量可引起心律失常,出现早搏甚至心室颤动

 

  2.舒缩血管——注意不是收缩血管
  激动α1受体:皮肤粘膜、腹腔内脏血管收缩
  激动β2受体:
骨骼肌、冠状血管明显扩张。
  3.影响血压——注意不是简单的升高血压!
  治疗剂量——β受体兴奋占优势,兴奋心脏,心排出量增加,故收缩压升高,舒张压不变或下降,脉压差加大。
  较大剂量静注——α受体兴奋占优势,血管收缩为主,外周阻力增加,收缩压和舒张压均升高。

  若给肾上腺素,血压不升反降——肾上腺素升压效应的翻转【难点】。
    为什么肾上腺素升压效应会被翻转?——之前已经给过α受体阻断药(酚妥拉明)。

 

    【意义】α受体阻断药引起的直立性低血压,不能用肾上腺素升压,否则会导致血压进一步降低。

  4.扩张支气管
  激动支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌扩张。【前后联系】异丙肾此作用更强(术业有专攻)。
  抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质。
  
收缩支气管粘膜血管(兴奋α1受体),降低毛细血管通透性,减轻粘膜水肿。【前后联系】异丙肾无此作用。
  5.促进代谢
  激动β受体,促进糖原和脂肪分解,组织耗氧量显著增加。
  
6.兴奋中枢神经系统
  仅在大剂量时出现中枢兴奋症状,如激动、呕吐、肌强直、甚至惊厥。
  【临床应用】
  1.
过敏性休克肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物。
  2.心脏停搏:用于各种原因引起的心脏停搏。
  3.
支气管哮喘:适用于支气管哮喘急性发作的治疗。但目前已逐渐被选择性β2受体激动剂所取代。
  【为什么?】更加专一!心脏副作用就没有了!
【前后联系】呼吸系统——沙丁胺醇。
  4.与局麻药配伍:在局麻药注射液中加入少量肾上腺素,可使注射局部血管收缩:减少局麻药的吸收,延长局麻时间,减少毒副反应。
  5.局部止血:用于牙龈出血或鼻出血。
  【不良反应和禁忌证】
  有心悸、头痛、激动不安等,剂量过大或给药过快可引起
心律失常和血压剧增导致脑出血,故应严格控制剂量。
  禁用于:器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进及糖尿病人。
  

 

  (五)多巴胺(DA——αβ1+DA受体。【超级大卖场】
  
  【药理作用特点】激动αβ1受体及
外周DA受体。
  1.兴奋心脏:激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心输出量增加。
对心率影响不明显,较少引起心悸和心律失常。
  2.舒缩血管——与剂量有关。
  小剂量:激动DA受体,使脑、肠系膜、肾血管等扩张。
  大剂量:激动血管α1受体,导致外周血管收缩。
  3.
升高血压
  治疗量:兴奋心脏(β1)及舒缩血管(DA+α1)的综合作用,使收缩压升高,舒张压不变,脉压差加大。
  大剂量:激动α1受体,收缩血管,外周阻力增加,使收缩压和舒张压均升高。
  
4.改善肾功——非常好!
  激动肾血管DA受体,使肾血管舒张,肾血流增加,肾小球滤过率增加。

  【临床应用】----休克+肾衰
  1.用于感染、创伤引起的休克。对于休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者尤为合适。
  2.急性肾衰竭:与利尿药合用。


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