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yiruqiushui 的博客

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药理学(20-3)抗躁狂症药(学习笔记)  

2015-01-01 17:09:39|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第三节 抗抑郁症药


  抑郁症与脑内 NA5-HT浓度降低有关。

  一、
抗抑郁症药的分类

1)非选择性5-HTNA再摄取抑制剂

丙米嗪、阿米替林、多塞平、氯米帕明等

2)选择性NA再摄取抑制剂

地昔帕明、马普替林、米安色林、去甲替林、普罗替林、阿莫沙平

3)选择性5-HT再摄取抑制剂

氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西塔罗帕、氟伏沙明

4)单胺氧化酶抑制剂

氯贝胺、托洛沙酮、苯乙肼、异卡波肼、反苯环丙胺

  其中,5-HT再摄取抑制剂以其作用选择性强,多无抗胆碱、抗组胺作用、对心血管系统毒性小等优点,在临床抑郁症的治疗中日益受到重视,成为一线抗抑郁症药物。  
  【主打药】丙米嗪——
与碳酸锂相反
  
【药理作用】
  具有较强抗抑郁症作用,但兴奋作用不明显,镇静作用弱。
  1.对中枢神经系统的作用:
(注意正常人和抑郁症患者截然相反的表现)
  正常人服用——以镇静为主的症状——不是兴奋剂。
  抑郁症病人——出现精神振奋,情绪提高,但疗效缓慢,连续用药23周后才显效。
  作用机制:
抑制特定脑区神经组织突触前膜对NA5-HT的再摄取,提高突触间隙NA5-HT浓度,促进和改善突触传递功能,而发挥抗抑郁作用。

    (2)对自主神经系统的作用:阻断M受体引起口干、便秘、尿潴留和视力模糊等副作用。
  (3)对心血管系统的作用:治疗量阻断α受体,从而降低血压,引起心律失常。
  
【临床应用】
  1.各种类型抑郁症,但对精神分裂症伴发的抑郁状态疗效较差。
  2.遗尿症。
  
【不良反应】
  1.抗胆碱作用——阻断M受体:口干、扩瞳、心动过速、视力模糊、便秘、尿潴留、眼内压升高等阿托品样作用;
  2.中枢反应:头晕、失眠、精神紊乱、震颤、大剂量可引起癫痫样发作。
  
文拉法辛
  能阻滞5-HTNA的再摄取,对各种抑郁症均有效。
  不良反应:少,主要有恶心、呕吐、嗜睡、口干、头昏、便秘、出汗等。
  
地昔帕明
  是强效选择性NA再摄取抑制剂,对DA的摄取也有一定的抑制作用,对H1受体有强拮抗作用,对αM受体拮抗作用较弱。主要用于治疗抑郁症,对轻、中度的抑郁症疗效好,也可用于遗尿症的治疗。
  不良反应较少,但对心脏影响与丙米嗪相似,过量导致心律失常、震颤、惊厥、口干及便秘等,偶致直立性低血压,可能是由于抑制NA再摄取,阻断仪受体作用的结果。
  
马普替林
  为选择性NA再摄取抑制剂,对5-HT摄取几无影响。还有安定作用,故既适用于迟钝型抑郁症,也适用于激越型抑郁症。
  不良反应中以胆碱能阻断症状最为常见,如口干、便秘、视力模糊等,也有用药后出现皮炎和皮疹的报道。
  
氟西汀
  是强效选择性5-HT再摄取抑制药,能延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。
  治疗
伴有焦虑的各种抑郁症。对强迫症、贪食症、社交恐惧症和神经性厌食症亦有疗效。
  偶有恶心呕吐、头痛头晕、乏力失眠、厌食、体重下降、震颤、惊厥、性欲降低等不良反应。
  
帕罗西汀
  通过阻断5-HT的再摄取而提高神经突触间隙5-HT的浓度,从而产生抗抑郁作用。适于治疗伴有焦虑症的抑郁症患者。
  常见不良反应为口干、便秘、视力模糊、震颤、头痛、恶心等。禁与MA0抑制剂联用。
  
舍曲林
  选择性抑制5-HT再摄取的抗抑郁药,可用于各类抑郁症的治疗或预防其发作,并对强迫症、经前焦虑症有效。几无抗胆碱作用。
不良反应比三环类抗抑郁药少,偶见口干、恶心、腹泻、男性射精延迟、震颤、出汗等。
  
曲唑酮
  作用机制是选择性地阻断5-HT的再摄取,抑制NA再摄取作用较弱。
  用于其他抗抑郁药治疗无效的顽固性抑郁症,尤其适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症患者。
  不良反应较少而轻微,最常见的是倦睡。
  【重要小结】:抗抑郁药的作用机制

阻断何种递质再摄取?

药物

记忆小技巧

选择性5-HT

氟西汀、帕罗西汀、舍曲林

5佛帕啥?

选择性NA

地昔帕明、马普替林

马去甲地

NA+5-HT

丙米嗪、文拉法辛、曲唑酮

文曲丙全能!

  
  实战演习
  配伍选择题
  【1-4
  A.丙米嗪
  B.纳洛酮
  C.氟西汀
  D.舒必利
  E.地昔帕明
  1.NA5-HT再摄取均有抑制的药物是

  『正确答案』A
  2.能竞争性拮抗阿片受体的药物是

  『正确答案』B
  3.选择性抑制去甲肾上腺素(NA)再摄取的药物是

  『正确答案』E
  4.选择性阻断中脑-边缘系统D2受体的药物是

  『正确答案』D
  最佳选择题
  5.氯丙嗪治疗精神分裂症的作用机制是
  A.阻断黑质-纹状体的DA受体
  B.激动中脑-皮层和中脑-边缘系统的DA受体
  C.激动中脑-皮层和中脑-边缘系统的α受体
  D.阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统的M受体
  E.阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统的D2受体

   『正确答案』E
  6.氯丙嗪用药数月,患者可出现
  A.恶性高热
  B.血压升高
  C.室颤
  D.药源性帕金森综合征
  E.成瘾

  『正确答案』D
  配伍选择题
  【7-9
  A.抗惊厥
  B.抗癫痫
  C.抗躁狂
  D.抗焦虑
  E.抗抑郁
  7.碳酸锂用于

  『正确答案』C
  8.硫酸镁用于

  『正确答案』A
  9.地昔帕明用于

  『正确答案』E
  多项选择题
  10.氯丙嗪临床可用于
  A.治疗精神分裂症
  B.镇吐
  C.止咳
  D.抗惊厥
  E.人工冬眠

  『正确答案』ABE

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