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yiruqiushui 的博客

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药剂学(3-2)片剂的常用辅料(学习笔记)  

2014-12-05 22:33:51|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第二节 片剂的常用辅料


  辅料:除主药外处方中一切附加剂均称为辅料。按其作用分成四大类:填充剂(fi11ers)或稀释剂(di1uents)、黏合剂(adhesives)、崩解剂(dismtegrants)和润滑剂(1ubricants
  除了上述四大辅料以外,片剂中还加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观,但无论加入何种辅料,都应符合药用的要求,都不能与主药发生反应,也不应妨碍主药的溶出和吸收。
  一、填充剂或稀释剂
  1.填充剂的作用:增加片剂的重量或体积,有利于成型和分剂量。
  
淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散
  糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后面成的白色粉末,其优点在于
黏合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
  糊精:是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H1005·xH20,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高黏度糊精),即具有较强的
黏结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
  乳糖:足一种优良的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应用非常广泛,但因
价格较贵,在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖(即n一含水乳糖),无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美观;由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
  可压性淀粉:亦称为预胶化淀粉,是新型的药用辅料,英、美、日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为d-淀粉),与国外Co1orcon公司的StarchRX1500相当。本品是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的
流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性,并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超 过0.5%,以免产生软化效应。
  微晶纤维素(MCC):微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有
良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的干黏合剂使用。国外产品的商品名为Avicel,并根据粒径的不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用,但其质量有待于进一步提高,产品种类也有待于丰富。另外,片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。
  无机盐类:主要是一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等。其中
硫酸钙较为常用,其性质稳定,无嗅无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好,对药物也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。
  甘露醇:呈颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备
咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
  
【精要速记】粉末直接压片:乳糖,可压性淀粉,微晶纤维素
  
【考点提示】重点记忆:名称,用途,突出性质
  (A型题)
  1.粉末直接压片时,既可作稀释剂,又可作黏合剂,还兼有崩解作用的辅料是
  A.淀粉
  B.糖粉
  C.氢氧化铝
  D.糊精
  E.微晶纤维素

   『正确答案』E

  2.有很强的黏合力,可用来增加片剂的硬度,但吸湿性较强的附加剂是
  A.淀粉
  B.糖粉
  C.药用碳酸钙
  D.CMCNa
  E.乳糖

  『正确答案』B

  3.可作为粉末直接压片,有干黏合剂之称的是
  A.淀粉
  B.微晶纤维素
  C.乳糖
  D.无机盐类
  E.甘露醇

  『正确答案』B

  4.微晶纤维素作为常用片剂辅料,其缩写和用途是
  A.MCC;干燥黏合剂
  B.MC;填充剂
  C.CMC;黏合剂
  D.CMS;崩解剂
  E.CAP;肠溶包衣材料

  『正确答案』A

  (B型题)
  A.聚乙烯吡咯烷酮溶液
  B.L﹣羟丙基纤维素
  C.乳糖
  D.乙醇
  E.聚乙二醇6000
  1.片剂的润滑剂

  『正确答案』E

  2.片剂的填充剂

  『正确答案』C

  3.片剂的湿润剂

  『正确答案』D

  4.片剂的崩解剂

  『正确答案』B


  5.片剂的黏合剂

  『正确答案』A

  (X型题)
  1. 在某实验室中有以下药用辅料,可以用作片剂填充剂的有
  A.可压性淀粉
  B.微晶纤维素
  C.交联羧甲基纤维素钠
  D.硬脂酸镁
  E.糊精

  『正确答案』ABE

  2. 微晶纤维素可用作
  A.包衣材料
  B.润湿剂
  C.填充剂
  D.干燥黏合剂
  E.崩解剂

  『正确答案』CDE

  3.关于微晶纤维素性质的正确表达是
  A.微晶纤维素是优良的薄膜衣材料
  B.微晶纤维素可作为粉末直接压片的干黏合剂使用
  C.微晶纤维素国外产品的商品名为Avicel
  D.微晶纤维素可以吸收23倍量的水分而膨胀
  E.微晶纤维素是片剂的优良辅料

  『正确答案』BCE

  二、黏合剂和润湿剂
  某些药物粉末
本身具有黏性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来,这时所加入的液体就称为润湿剂;某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小,需要加入淀粉浆等黏性物质,才能使其黏合起来,这时所加入的黏性物质就称为黏合剂。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来,所以也可以将润湿剂和黏合剂总称为结合剂。
  蒸馏水:蒸馏水是一种润湿剂。应用时,由于物料往往对水的吸收较快,因此较易发生润湿不均匀的现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替,以克服上述不足。
  乙醇:乙醇也是一种润湿剂。可用于遇水易于分解的药物,也可用于遇水黏性太大的药物。随着
乙醇浓度的增大,湿润后所产生的黏性降低,因此,醇的浓度要视原辅料的性质而定,一般为30%70%。中药浸膏片常用乙醇做润湿剂,但应注意迅速操作,以免乙醇挥发而产生强黏性的团块。
  淀粉浆:
淀粉浆是片剂中最常用的黏合剂,常用8%15%的浓度,并以10%淀粉浆最为常用;若物料可压性较差,可再适当提高淀粉浆的浓度到20%;反之,则也可适当降低淀粉浆的浓度,如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作黏合剂。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法,都是利用了淀粉能够糊化的性质。所谓糊化(ge1atimzat1on)是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象(玉米淀粉完全糊化的温度是77℃)。糊化后,淀粉的黏度急剧增大,从而可以作为片剂的黏合剂使用。
  羧甲基纤维素钠(
CMC-Na):CMC-Na是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机溶媒;溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液,但需要的时间较长,最好在初步膨化和溶胀后加热至60℃70℃,可大大加快其溶解过程。用作黏合剂的浓度一般为1%2%,其黏性较强,常用于可压性较差的药物,但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。
  羟丙基纤维素(
HPCHPC是纤维素的羟丙基醚化物,含羟丙基53.4%77.5%(其羟丙基含量为7%19%的低取代物称为低取代羟丙基纤维素,即1HPC,见崩解剂),其性状为白色粉末,易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象;可溶予甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。本品既可做湿法制粒的黏合剂,也可作为粉末直接压片的黏合剂
  甲基纤维素和乙基纤维素(
MCEC:二者分别是纤维素的甲基或乙基醚化物,含甲氧基26.0%33.0%或乙氧基44.0%51.0%。其中,甲基纤维素具有良好的水溶性,可形成黏稠的胶体溶液而作为黏合剂使用,但应注意:当蔗糖或电解质达一定浓度时本品会析出沉淀。乙基纤维素不溶于水,在乙醇等有机溶媒中的溶解度较大,并根据其浓度的不同艿生不同强度的黏性,可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的黏合剂,但应注意本品的黏性较强且在胃肠液中不溶解,会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。
  羟丙基甲基纤维素(
HPMC:这是一种最为常用的薄膜衣材料,因其溶于冷水成为黏性溶液,故亦常用其2%5%的溶液作为黏合剂使用。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿,但溶于10%80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。
  其他黏合剂:5%20%的明胶溶液、50%70%的蔗糖溶液、3%5%的聚乙烯吡咯烷酮(
PVP)的水溶液或醇溶液,可用于那些可压性很差的药物,但应注意:这些黏合剂黏性很大,制成的片剂较硬,稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
  (B型题)
  A.羟丙基甲基纤维素
  B.硫酸钙
  C.微晶纤维素
  D.淀粉
  E.糖粉
  1.黏合力强,可用来增加片剂硬度,但吸湿性较强的辅料是

  『正确答案』E

  2.可作为粉末直接压片的干黏合剂使用的辅料是

  『正确答案』C

  3.可作为黏合剂使用和胃溶型薄膜包衣的辅料是

  『正确答案』A

  (B型题)
  A.HPC
  B.HPMC
  C.PVP
  D.EC
  E.CAP
  1.羟丙基甲基纤维素

  『正确答案』B

  2.邻苯二甲酸醋纤维素

  『正确答案』E

  3.羟丙基纤维素.

  『正确答案』A


  4.聚乙烯吡咯烷酮

  『正确答案』C

  5.乙基纤维素

  『正确答案』D

  三、崩解剂
  崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性,能够瓦解片剂的结合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒,实现片剂的崩解,所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。
  干淀粉:是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,
吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,但对易溶性药物的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。在生产中,一般采用外加法、内加法或内外加法来达到预期的崩解效果。所谓外加法,就是将淀粉置于100℃105℃条件下于燥1小时,压片之前加入到干颗粒中,因此,片剂的崩解将发生在颗粒之间;内加法就是在制粒过程中加入一定量的淀粉,因此,片剂的崩解将发生在颗粒内部。显然,内加一部分淀粉、然后再外加一部分淀粉的内外加法,可以使片剂的崩解既发生在颗粒内部、又发生在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果。
  羧甲基淀粉钠(
CMS-Na:是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用),是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%6%(国外产品的商品名为“Primoje1”)。
  低取代羟丙基纤维素(
L-HPC:这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%700%(取代基占10%15%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。一般用量为2%5%
  交联聚乙烯比咯烷酮(
PVPP:是白色、流动性良好的粉末;在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英美等国药典所收载,国产品现已研制成功。
  交联羧甲基纤维素钠(
CCNa:是交联化的纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为钠盐型),由于交联键的存在,故不溶于水,但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀,所以具有较好的崩解作用;当与羧甲基淀粉钠合用时,崩解效果更好,但与干淀粉合用时崩解作用会降低。
  泡腾崩解剂:泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂,最常用的是由
碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。遇水时,上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体,使片剂在几分钟之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂,应妥善包装,避免受潮造成崩解剂失效。
  (A型题)
  羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料
  A.稀释剂
  B.崩解剂
  C.黏合剂
  D.抗黏着剂
  E.润滑剂

  『正确答案』B

  2.可作片剂辅料中的崩解剂的是
  A.乙基纤维素
  B.交联聚乙烯吡咯烷酮
  C.微粉硅胶
  D.甲基纤维素
  E.甘露醇

  『正确答案』B

  (X型题)
  主要用于片剂的崩解剂是
  A.CMCNa
  B.CCNa
  C.HPMC
  D.LHPC
  E.CMSNa

  『正确答案』BDE

  (B型题)
  A.淀粉浆
  B.干淀粉
  C.微晶纤维素
  D.微粉硅胶
  E.PEG6000
  1.常用作片剂崩解剂的是
  2.常用作片剂黏合剂的是
  3.制得片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液而作为润滑剂的是

  『正确答案』BAE

  四、润滑剂
  在药剂学中,润滑剂是一个广义的概念。是助流剂、抗黏剂和(狭义)润滑剂的总称,其中:
  
助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;
  
抗黏剂是防止原辅料黏着于冲头表面的物质;
  
润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。
  硬脂酸镁:硬脂酸镁为
疏水性润滑剂,易与颗粒混匀,压片后片面光滑美观,应用最广。用量一般为0.1%1%,用量过大时,由于其疏水性,会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓。另外,本品不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。
  微粉硅胶:本品为优良的片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂。其性状为轻质白色无水粉末,无臭无味,比表面积大。
  滑石粉:滑石粉主要作为助流剂使用,它可将颗粒表面的凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙性,以达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
  氢化植物油:本品以喷雾干燥法制得,是一种润滑性能良好的润滑剂。应用时,将其溶于轻质液体石蜡或己烷中,然后将此溶液喷于颗粒上,以利于均匀分布。
  聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁:二者皆为
水溶性滑润剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇40006000,制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液;后者为目前正在开发的新型水溶性润滑剂。
  (A型题)
  以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用
  A.增加颗粒的流动性
  B.防止颗粒黏附在冲头上
  C.促进片剂在胃中的润湿
  D.减少冲头、冲模的磨损
  E.使片剂易于从冲模中推出

  『正确答案』C

  (B型题)
  A.羧甲基淀粉钠
  B.硬脂酸镁
  C.乳糖
  D.羟丙基甲基纤维素溶液
  E.
  1.黏合剂

  『正确答案』D

  2.崩解剂

  『正确答案』A

  3.润湿剂

  『正确答案』E

  4.填充剂

  『正确答案』C
  5.润滑剂

  『正确答案』B

  (B型题)
  A.糖浆
  B.微晶纤维素
  C.微粉硅胶
  D.PEG6000
  E.硬脂酸镁
  1.粉末直接压片常选用的助流剂是

  『正确答案』C
  2.溶液片中可以作为润滑剂的是

  『正确答案』D

  3.可作片剂黏合剂的是

  『正确答案』A

  4.粉末直接压片常选用的稀释剂是

  『正确答案』B
  (B型题)
  A.滑石粉
  B.硬脂酸镁
  C.氢化植物油
  D.聚乙二醇类
  E.微粉硅胶
  1.可用作粉末直接压片的助流剂,但价格较贵的辅料是

  『正确答案』E
  2.主要作为助流剂使用,可将颗粒表面的凹陷填满补平改善颗粒流动性的辅料是

   『正确答案』A
  英文缩写:交联羧甲基纤维素钠(CCNa);交联聚乙烯比咯烷酮(PVPP);低取代羟丙基纤维素(L-HPC);羧甲基淀粉钠(CMS-Na);聚乙烯吡咯烷酮(PVP);羟丙基甲基纤维素(HPMC);甲基纤维素(MC);乙基纤维素(EC);羟丙基纤维素(HPC);羧甲基纤维素钠(CMC-Na);微晶纤维素(MCC

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