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yiruqiushui 的博客

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药理学(33-2)抗甲状腺药(学习笔记)  

2015-01-23 14:51:50|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第二节 抗甲状腺药


  一、甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶——硫脲类。
  【药理作用】
    1.
抑制甲状腺激素合成
  硫脲类药物抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶,使碘化物不能氧化成I+(活性碘),I+不能与酪氨酸结合生成MIT(一碘酪氨酸)和DIT(二碘酪氨酸),MITDIT不能偶联成T3T4,从而抑制甲状腺激素的生物合成。
  不影响碘的摄取,对
已合成的甲状腺激素需消耗后才能完全生效,因此用药后须待已合成的甲状腺激素被消耗后才能完全生效。一般用药23周甲亢症状开始减轻,l3个月基础代谢率才恢复正常。
  2.免疫抑制作用
  硫脲类
轻度抑制免疫球蛋白的生成,使血液中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低。
  因甲亢的发病与异常免疫反应有关,所以本类药物除控制甲亢症状外,对
病因也有一定的治疗作用
  
【临床应用】
  1.甲亢内科治疗
  适用于轻症或不适宜手术和放射性碘治疗的中、重度病人。
  2.
甲状腺手术前准备
  对甲状腺次全切除术的患者,术前应服用硫脲类药物,使甲状腺功能控制到正常或接近正常水平。
  
【注意!】用硫脲类药物后甲状腺增生充血,不利于手术进行,故应在术前两周加服碘剂,减少出血。
  3.甲状腺危象的辅助治疗
  除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大剂量服用硫脲类可作为辅助治疗,以阻断甲状腺激素的合成。
  【不良反应】
  1.过敏反应 ——常见,有药疹、瘙痒等过敏反应,停药后可恢复正常。
  2.
粒细胞缺乏症 ——严重的不良反应,用药期间定期检查血象。

  
二、碘和碘化物
  【临床应用】——剂量不同,作用不同!
  1.小剂量碘:是合成甲状腺激素原料——预防单纯性甲状腺肿。
  2.大剂量碘:抑制甲状腺球蛋白水解酶,抑制甲状腺激素释放呈现
抗甲亢作用。还能抑制甲状腺激素的合成。但碘的抗甲状腺作用有自限性,腺泡细胞内碘离子浓度高到一定程度后,细胞摄碘能力自动降低。因而失去上述效应,病情又可复发——不用于常规甲亢的内科治疗。大剂量碘只用于:
  
甲亢术前准备,以使腺体缩小变韧,利于手术进行,减少出血;
  甲状腺危象的治疗,须同时配合服用硫脲类药物。危象解除后应及时停用碘剂。
  
【比较记忆】与硫脲类相比,大剂量碘的临床应用就差甲亢内科治疗

  三、放射性碘——“内科甲状腺切除术
  利用放射性131Iβ射线(占99%)破坏甲状腺组织,而用于抗甲亢,适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢病人。
  利用其放射性131Iγ射线(1%),可在体外测得,检查甲状腺功能
131I
治疗方法安全、简单、省事、经济,(有人形容为不流血的手术
内科甲状腺切除术)基本上服药一次可治愈。而服用西药常要连续服药一年以上。口服一次药水,胜吃几年西药 131I常为成年人甲亢的首选方法,总有效率达95%以上。

  
四、β肾上腺素受体阻断药
  普萘洛尔
  普萘洛尔能迅速控制甲状腺功能亢进者的心动过速、心律失常、颤抖、激动等交感神经系统兴奋症状,适用于不宜手术、不宜用抗甲状腺药及131I治疗的甲亢患者。与硫脲类药物合用则疗效迅速而显著。
  作用机制:
  阻断β1受体,降低心率;阻断中枢β受体,减轻焦虑;
  抑制外周T4脱碘转变为T3,减少甲状腺激素的分泌和合成。
  【实战演习】
  A型题:
  甲状腺手术前两周加服大剂量碘的主要目的是
  A.抑制甲状腺激素释放
  B.抑制甲状腺激素合成
  C.使腺体缩小变韧,以利手术进行和减少出血
  D.预防甲状腺危象
  E.防止术后甲状腺功能低下

   『正确答案』C
  X型题:
  甲巯咪唑的临床应用有
  A.甲状腺手术前准备
  B.甲亢的内科治疗
  C.单纯性甲状腺肿治疗
  D.黏液性水肿治疗
  E.甲状腺危象的辅助治疗

  『正确答案』ABE

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