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yiruqiushui 的博客

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药理学(34-2)口服降血糖药——不能完全替代胰岛素(学习笔记)  

2015-01-24 21:12:40|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第二节 口服降血糖药——不能完全替代胰岛素


  一、磺酰脲类
  格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)
  【药理作用】
  1.降低血糖
  对正常人及
胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降低血糖作用,但1型糖尿病病人无效。——为什么?与机制有关。
  主要机制:刺激胰岛β细胞释放胰岛素,降低血糖。
  2.对水排泄的影响
  格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用,但不降低肾小球滤过率,这是促进ADH分泌和增强其作用的结果,可用
于尿崩症
  3影响凝血功能
  
格列齐特能抑制血小板黏附,抑制凝血酶原的合成,恢复纤溶酶原活性。对预防或减轻糖尿病患者的微血管并发症有一定的作用。
  【临床应用】
  1.主要用于饮食控制无效的
2型糖尿病。
  2.胰岛素产生耐受性的患者——可刺激内源性胰岛素的分泌,减少胰岛素的用量。
  3.
尿崩症。
  【不良反应】
  1.常见:胃肠道反应,如胃肠不适、恶心、腹痛、腹泻等。
  2.
大剂量氯磺丙脲可引起中枢神经系统症状,如眩晕、嗜睡、共济失调、精神错乱等。
  3.较严重的不良反应:持久性低血糖症,常因药物过量所致,尤以氯磺丙脲为甚。
  4.少数可出现黄疸及肝功能损害。
  二、双胍类——二甲双胍的药理作用特点  
  降低血糖的机制:
促进组织对葡萄糖的摄取和利用,增加组织无氧酵解,抑制葡萄糖在肠道的吸收,抑制肝糖原异生,以及拮抗胰高血糖素。
  单独应用或与磺酰脲类联合应用可增加患者对胰岛素的敏感性且不增加体重,显著降低糖尿病相关的血管并发症的危险,在治疗NIDDM超重患者方面受到推崇。
  
轻症2型糖尿病患者,尤适用于肥胖及单用饮食控制无效患者的首选药物。
  三、阿卡波糖——α-葡萄糖苷酶抑制药
  【机制】在小肠
竞争性抑制α-葡萄糖苷酶,减少碳水化合物如淀粉、糊精等的水解,延缓葡萄糖的吸收,降低正常人和糖尿病患者餐后血糖
    【临床应用】
  主要用来
降低餐后高血糖,可单用也可与其他降糖药合用治疗各型糖尿病。
  【主要不良反应】——消化道反应如腹胀、排气多、腹泻等。

  四、罗格列酮、吡格列酮药理作用特点——胰岛素增敏剂
  1.改善
胰岛素抵抗,降低高血糖;糖化血红蛋白水平也明显降低;与磺酰脲类或二甲双胍联合应用也可显著降低胰岛素抵抗,并改善胰岛β细胞功能。
  2.改善脂肪代谢紊乱 能显著降低2型糖尿病患者三酰甘油,增加总胆固醇和HDL-C的水平。
  3.防治2型糖尿病血管并发症 。
  4.
改善胰岛β细胞功能 。
  主要用于治疗其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病患者,尤其是有胰岛素抵抗的糖尿病患者。

  五、瑞格列奈的临床应用
  为
餐时血糖调节剂。最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌,由此有效地控制餐后高血糖。主要适用于饮食控制及运动锻炼无效的2型糖尿病患者。与二甲双胍合用对控制血糖有协同作用。
  【TANG
原创表格——口服降糖药知识点汇总表】

 

代表药物

作用机制

主要应用

不良反应

磺酰脲类

格列本脲
格列齐特

刺激胰岛β细胞分泌胰岛素

2糖尿病
尿崩症。

常见消化系统症状;较严重的是持久性低血糖。

双胍类

二甲双胍

减少外源葡萄糖吸收及糖原异生
促进脂肪组织摄取葡萄糖
降低胰高血糖素

尤其适用于肥胖者

 

α-葡萄糖苷酶抑制药

阿卡波糖

竞争抑制α-葡萄糖苷酶,使碳水化合物水解产生葡萄糖减慢

明显降低餐后血糖。

消化道反应:腹胀、嗳气、排气增多。

胰岛素增敏剂

罗格列酮、吡格列酮

增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性

有胰岛素抵抗者

 

餐时血糖调节剂

瑞格列奈

促胰岛素分泌剂,促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复

餐后血糖

 

  【实战演习】
  最佳选择题
  1.胰岛素对糖代谢的影响主要是
  A.抑制葡萄糖的运转,减少组织的摄取
  B.抑制葡萄糖的氧化分解
  C.增加糖原的合成和贮存
  D.促进糖原分解和异生
  E.抑制葡萄排泄

   『正确答案』C
  多项选择题
  2.胰岛素的不良反应有
  A.过敏性休克(变态反应)
  B.高钾血症
  C.脂肪萎缩与肥厚
  D.出现黄疸
  E.粒细胞减少

   『正确答案』AC
  最佳选择题
  3.主要用于轻症2型糖尿病,尤其适用肥胖者的药物是
  A.阿卡波糖
  B.格列本脲
  C.格列齐特
  D.二甲双胍
  E.格列吡嗪

  『正确答案』D
  配伍选择题
  (47
  A.胰岛素
  B.格列本脲
  C.二甲双胍
  D.阿卡波糖
  E.罗格列酮
  4.具有刺激胰岛素分泌作用的药物是

   『正确答案』B
  5.具有增强胰岛素敏感性的药物是

    『正确答案』E
  6.具有促进组织对葡萄糖的摄取和利用的口服药物是

    『正确答案』C
  7.通过抑制α-葡萄糖苷酶,减少葡萄糖吸收的药物是

   『正确答案』D

 

                                                                     http://www.8663355.okwei.com/zsjm.html

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