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yiruqiushui 的博客

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药理学(21-2)阿片受体部分激动药和激动-拮抗药(学习笔记)  

2015-01-02 17:30:48|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第二节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药


  阿片受体分为μκδ三种亚型。镇痛药的镇痛、呼吸抑制、欣快和成瘾性主要与μ受体有关。
  阿片受体激动一拮抗药是对阿片受体某一亚型起激动作用,而对另一亚型阿片受体起拮抗作用,因此称为阿片受体混合型激动-拮抗药。这类药物以镇痛作用为主,呼吸抑制作用较弱,成瘾性较小。
  

 

药理作用

临床应用

不良反应

1.喷他佐辛

激动κ受体,拮抗μ受体。

主要用于各种慢性剧痛及术后疼痛。

恶心、呕吐、出汗、眩晕等。剂量过大引起呼吸抑制、血压升高、心率加快及心律失常。

2.丁丙诺啡
  

μ受体部分激动药

癌症、手术后、烧伤后和心肌梗死后疼痛等。作用时间长,躯体依赖性低,戒断症状较轻,是阿片类药物成瘾者脱毒治疗的重要替代药物,用于戒毒治疗。

头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。

3.布托啡诺

激动κ受体,拮抗μ受体。

中至重度疼痛。

常见恶心、呕吐、乏力、出汗。

4.纳布啡

中度至重度疼痛

比吗啡轻,呼吸抑制轻微,消化系统作用也远比吗啡弱,恶心呕吐发生率约5%左右。

5.地佐辛

术后疼痛、内脏及癌症疼痛,成瘾性小。

恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速等。静注可引起呼吸抑制。

6.曲马多

较弱的μ受体激动作用外,还能抑制NA5-HT再摄取。治疗量不抑制呼吸,对心血管功能无明显影响,亦不产生便秘。长期应用也可能产生依赖性。

外科、产科手术及晚期肿瘤疼痛等中度及重度急慢性疼痛。

多汗、头晕、恶心呕吐、口干、疲劳等

  

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