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yiruqiushui 的博客

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药理学(37) 组胺和组胺受体阻断药(学习笔记)  

2015-01-29 17:01:15|  分类: 执业药师 |  标签: |举报 |字号 订阅

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第三十七章 组胺和组胺受体阻断药

 

  考什么?

(二)组胺和组胺受体阻断药

H1受体阻断药

1)第一代和第二代H1受体阻断药的主要作用特点和代表药
2)苯海拉明、氯苯那敏、阿司咪唑、吡咯醇胺、西替利嗪和氯雷他定的药理作用、临床应用及其不良反应

  第一代抗组胺药(80年代前) 作用特点是中枢神经作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用,表现为思睡、注意力不集中等。代表药:苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、曲吡那敏、苯茚胺、赛庚啶等。
  第二代抗组胺药(80年代后) 作用特点是
H1受体选择性高,难以透过血脑屏障、中枢神经作用弱。代表药:美克洛嗪、氯雷他定、特非那定、阿司咪唑、西替利嗪等
  苯海拉明与氯苯那敏(扑尔敏)
  
【药理作用】
  1.外周H1受体阻断
  
选择性阻断H1受体,可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用;对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加、局部水肿有很强的抑制作用。
  2.中枢作用
  
可通过血脑屏障,阻断中枢的H1受体,产生镇静催眠作用。以异丙嗪、苯海拉明作用最强,氯苯那敏较弱。
  3.其他 抗胆碱作用,产生较弱的阿托品样作用。另有微弱的α受体阻断和局麻作用。
  
【学以致用】TANG 原创:白加黑为什么能治感冒?
  

感冒症状

发热、头痛、四肢酸痛、咽痛

鼻塞

咳嗽

打喷嚏、流鼻涕

白片

对乙酰氨基酚

盐酸伪麻黄碱

氢溴酸右美沙芬

 

夜片

盐酸苯海拉明

作用机制

解热镇痛

α受体激动(选择性收缩上呼吸道粘膜血管)

中枢镇咳

H1受体拮抗剂,镇静抗过敏药。通过作用于上呼吸道毛细血管上的H1受体,对抗组织胺引起的毛细血管扩张和通透性增加,减轻卡他症状。还可以产生中枢抑制作用——镇静催眠

  【临床应用】
  1.变态反应性疾病
  
防治荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症,可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿效果良好。对变态反应性支气管哮喘效果差(过敏性哮喘用什么?——糖皮质激素),对过敏性休克无效(——过敏性休克用什么?地米肾)。
  2.晕动病和呕吐 用于晕动病、放射病等引起的恶心呕吐。
  3.镇静、催眠 异丙嗪、苯海拉明的中枢抑制作用较强,可短期用于治疗失眠。
  
【不良反应】
  常见嗜睡、乏力等中枢抑制症状,异丙嗪、苯海拉明最明显,还可见视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。诱发心脏毒性较多的是特非那定,其次是阿司咪唑、氯雷他定和西替利嗪。
  吡咯醇胺
  为
第二代H1受体拮抗剂,能阻断组胺与H1受体结合,降低毛细血管的渗透性,从而抑制其引起的过敏反应。
  用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病,亦可用于支气管哮喘。
  偶见轻度恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等,停药后可自行消失。
  西替利嗪
  作用强而特久、
选择性较高的H1受体拮抗剂。
  起效较快,中枢抑制作用较轻。用于季节性或常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及皮肤瘙痒。
  不良反应有困倦、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适。
  氯雷他定(开瑞坦)
  为
长效选择性外周H1受体阻断药。抗组胺活性比阿司咪唑、特非那定强,作用时间长达1824h。无镇静作用。本品及其代谢物均不易通过血脑屏障。用于各种过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他变态反应性疾病。不良反应较少,常有乏力、头痛、口干等反应。
  阿司咪唑 (息斯敏)
  
为强效和长效H1受体拮抗剂。不易通过血脑屏障,不具有中枢的镇静作用,也没有抗胆碱作用。因而无困倦及嗜睡等中枢作用。
  主要用于
过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹及其他过敏性症状的治疗。
  不良反应:长期服用时因增进食欲的作用而增加体重;过量服用可引起心律失常。


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